Детский “Ибуклин Юниор”: инструкция по применению таблеток с дозировками для детей разного возраста

Особые указания

Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор с другими НПВП.

В период приема препарата не следует употреблять алкоголь для предотвращения возможного повреждающего действия на печень.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Сочетание с этанолом (алкоголем), глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.

Ибуклин Юниор усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию Ибуклин Юниор.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Детский Ибуклин для беременных

При необходимости использования лекарственного средства в период ожидания малыша, врачи перед назначением взвешивают ожидаемую пользу для организма матери. При этом прогнозируемый эффект сопоставляется с возможным риском для плода. На протяжении первого триместра беременности, терапевты наблюдающие беременную, воздерживаются от назначения этого лекарственного средства. Главным доводом при этом является отсутствие результатов клинического исследования, относительно воздействия компонентов на плод.

После рождения малыша, детский Ибуклин при грудном вскармливании допускается к использованию мамами. Исследования показали, что в грудное молоко проникает не более 1% от назначаемой дозы препарата. Использование лекарства должно быть согласовано с врачом. Применяя препарат мама должна внимательно следить за отсутствием аллергической реакции со стороны маленького организма. При появлении пятен на коже, высыпаний, гиперемии, прием лекарства прекращают и обращаются к врачу.

Правила назначения лекарства у ребенка 8-летнего возраста

Детям в 8 лет пить Ибуклин нужно только после еды. Лекарство может сильно повреждать слизистую пищеварительного такта, если его принимать на голодный желудок. Перед использованием лекарства нужно растворить таблетированную форму. На 1 таблетку потребуется 5 мл воды.

Ребенку 8-летнего возраста можно принимать до 6 таблетированных форм за сутки (20-40 кг) (по 1 таблетке 6 раз за сутки). Следует делать перерыв между таблетками. Он должен составлять 4 часа. Если у ребенка имеется заболевание почечной системы, то чтобы уменьшить нагрузку на почки перерыв между приемами Ибуклина увеличивают до 8 часов.

Курсовая терапия при повышении температуры составляет 3 суток. В качестве обезболивающего Ибуклин назначают на 5 дней. Нельзя использовать лекарство у ребенка более 5 суток. Длительное использование лекарства вызывает серьезные нарушения свертывания крови, повреждение слизистой желудка и другие патологии.

Состав и стоимость препарата

Ибуклин Юниор комплексное лекарство, — это сочетание двух действующих веществ: парацетамола (125 мг) и ибупрофена (100 мг.).

В его состав также входят формообразующие, консервирующие компоненты: целлюлоза, аспартам, кремния диоксид, крахмал, стеарат магния, краситель, ароматизатор, масло мятное, глицерол.

Внешний вид этого лекарства — это небольшие розовые таблетки с белыми включениями, они не имеют дополнительной оболочки и разделены риской.

Цена на Ибуклин юниор демократичная, поэтому лекарство доступно массовому потребителю в любой аптечной сети, тем более, что отпуск его безрецептурный.

Этот препарат выступает аналогом другим анальгетикам со сходным действием (Нурофену и Ибупрофену). Однако, выгодно отличается от них по некоторым параметрам.

Преимущества сочетания ибупрофен+парацетомол:

• Взаимно усиливающий эффект обезболивания — осуществляется через блокировку веществ, которые отвечают в организме за воспаление и появление болей;
• Применение в детском, молодом, зрелом и пожилом возрасте (при строгом соблюдении дозировки и без самовольных нарушений схемы лечения);
• Относительная безопасность, так как выраженные побочные реакции наблюдались в экспериментальных исследованиях при превышении рекомендуемой дозировки в 6-8 раз;
• Хорошая сочетаемость с лекарствами, т.е. возможность использования одновременно с антибиотиками и другими фармакологическими средствами;
• Быстрота и продолжительность жаропонижающего эффекта, т.к. Ибуклин начинает действовать через полчаса после приема, а Парацетамол спустя 50-60 минут.

Инструкция по приему Ибуклин Юниор взрослым

Дозировка взрослым Ибуклина Юниор может быть уточнена у лечащего врача. Обычно назначается прием 3 раза в день через примерно равные промежутки времени. Так как детская дозировка меньше, то для взрослого больного она должна быть увеличена пропорционально.

Сколько взрослому пить Ибуклина Юниор определяется исходя из вхождения активных веществ. В тех случаях, когда для лечения взрослого больного выписан Ибуклин в дозировке 1 таблетка, необходимо использовать 3 водорастворимые таблетки Ибуклин Юниор.

При этом доза парацетамола будет определяться как: 0,125 г * 3 = 0,325 г. А доза ибупрофена, второго активного ингредиента, будет составлять: 0,1 г * 3 = 0,3 г.

Сравнительный анализ одной таблетки Ибуклина во взрослой дозировке с тремя таблетками детской:

Принимают детский вариант препарата так же, как рекомендовано детям: разводят таблетки в небольшом количестве воды. Продолжительность терапии для купирования боли обычно составляет от 3 до 5 дней, для сбивания температуры – 3 дня.

При лечении Ибуклин Юниор следует придерживаться рекомендованных дозировок и избегать превышения доз и сроков терапии, так как в этом случае увеличивается вероятность получения побочных эффектов.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/mucaltin__21058 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=40e91eeb-cb3d-4a6c-a3ab-c5d932f33097&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Каким пациентам препарат противопоказан

Учитывая, что основные действующие компоненты «Ибуклина» относятся к нестероидным противовоспалительным фармсредствам, противопоказаниями к его назначению являются:

• язва, эрозивные патологии желудка и кишечника в активной фазе;
• непереносимость компонентов лекарства;
• аллергия на аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства;
• тяжелые нарушения функции печении, почек;
• нарушения системы кроветворения;
• высокий уровень калия в сыворотке крови.

При приеме «Ибуклина» нельзя одновременно принимать другие фармсредства из группы НПВП (свечи, сиропы). В противном случае значительно возрастает риск побочных эффектов. Также не рекомендуется одновременно с «Ибуклином» принимать следующие лекарственные средства:

• барбитураты;
• антиконвульсанты;
• антидиабетические лекарства;
• рифампицин и его производные.

С осторожностью применяют лекарство с препаратами, снижающими свертываемость крови, калийсберегающими мочегонными, «Церукалом». При назначении «Ибуклина» и препаратов, содержащих этиловый спирт, нужно помнить, что такая комбинация повышает риск гепатотоксичности

Лекарственное взаимодействие

Детский Ибуклин, которым сбиваете температуру, может по-разному взаимодействовать с разными медикаментами. Чтобы употребление разных препаратов не стало причиной появления неприятных симптомов, следует предварительно тщательно изучить инструкцию.

Лекарственное взаимодействие:

• запрещено совместное применение Ибуклина и других средств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (это может приводить к росту нефротоксического воздействия на организм);
• совместное применение глюкокортикостероидов, этанола и кортикотропина способствует увеличению рисков язвенных поражений органов ЖКТ;
• употребление антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов, колхицина увеличивает риск геморрагических осложнений;
• во время одновременного применения антикоагулянтов с непрямым действием, может привести к изменению показателей свертываемости крови, которые нужно постоянно контролировать;
• Ибуклин может понижать терапевтический эффект от применения диуретиков, средств, понижающих кровяное давление;
• гипогликемическое воздействие инсулина и подобных препаратов может увеличиваться;
• концентрация Метотрексата, Дигоксина, препаратов с содержанием лития может увеличиваться;
• кофеин способен повышать обезболивающие свойства Ибуклина;
• нефротоксичность Циклоспорина и препаратов золота может возрастать;
• риски развития гипопротромбинемии могут возрастать при употреблении Цефамандола, вальпроевой кислоты, Цефотетана, Цефоперазона, Пликамицина;
• применение антацидов может понижать степень всасываемости медикамента органами ЖКТ;
• миелотоксические средства могут повышать гематотоксичность Ибуклина.

Ибуклин для детей

Медикамент Ибуклин (Ibuclin) относится к группе анальгетиков, обезболивающих и спазмолитических средств. Его активными компонентами являются ибупрофен и парацетамол. Препарат производится индийской фармацевтической компанией Доктор Реддис, продается на территории России. Ознакомьтесь с принципом действия лекарства, его способом приема, которые указаны в инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Ибуклин Юниор – препарат для детей. Он представляет собой растворимые круглые таблетки розового цвета с вкраплениями, мятным ароматом. Взрослые таблетки – капсуловидные, оранжевого цвета, упакованы в блистеры по 10 шт., упакованы в коробки по 1 или 2 блистера. Состав Ибуклина:

Фармакологическое действие

Препарат является комбинированным, его действие обусловлено работой активных компонентов. Ибупрофен – противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический компонент, под влиянием которого понижается уровень простагландинов в очаге воспаления и в здоровых тканях. Принцип работы вещества заключается в угнетении циклооксигеназы, нарушении метаболизма арахидоновой кислоты, подавлении экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.

Парацетамол неизбирательно блокирует циклоксигеназу, слабо влияет на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен. Компонент оказывает моментальное жаропонижающее действие, проявляет эффект терморегуляции, обезболивает, взаимно усиливает эффективность ибупрофена. Препарат снимает проявления артралгии в покое и при движении, понижает ощущение утренней скованности и припухлость суставов, улучшает движения.

Ибупрофен быстро всасывается из желудка, достигает предельной концентрации через 1–2 часа, связывается с белками плазмы на 90 %, медленно всасывается в полость суставов, создает высокую концентрацию в синовиальной жидкости. 90 % принятой дозы ибупрофена выводится почками, с желчью. Парацетамол также быстро адсорбируется, связывается с альбуминами на 10 %, достигает максимума концентрации через два часа, метаболизируется в печени, метаболиты попадают в грудное молоко.

Показания к применению

В инструкции по применению выделены показания использования Ибуклина для детей. Это следующие состояния:

• лихорадка на фоне простуды или гриппа;
• приступы невралгии;
• миалгия;
• боли разной интенсивности в спине;
• суставная боль в опорно-двигательном аппарате;
• зубная боль при прорезывании зубов;
• болевые синдромы после вывихов, переломов, растяжений, ушибов, порезов;
• болезненные менструации;
• болевой синдром после операций или травм.

Показания

• Умеренные болевые ощущения при острых и хронических патологиях (головной, зубной, мышечной и суставной боли)
• Комплексная терапия травматических повреждений (вывихов, растяжений, переломов).
• Лихорадка при инфекционных заболеваниях (вирусных или бактериальных).

Не применяют Ибуклин для лечения абдоминальных болей (локализованных в области желудка и живота). Это объясняется тем, что анальгетики могу скрыть острые воспалительные процессы в ЖКТ или обострить хронические. Поэтому препаратами выбора для снятия болей в животе являются спазмолитики, но и их назначают только после простановки диагноза. Самостоятельное применение анальгетиков и спазмолитиков может замаскировать опасные заболевания пищеварительной системы.

Почему нельзя заменить Ибуклин Юниор на Аспирин (ацетилсалициловую кислоту)

Несмотря на то, что частота встречаемости этого синдрома невысока, подвергать ребенка риску не стоит.

Проявлениями синдрома Рея на фоне приема ацетилсалициловой кислоты являются судороги, потеря сознания, учащение сердцебиения и дыхания, неукротимая рвота.

Каких-либо специфических диагностических мероприятий для подтверждения этого состояния не существует.

Окончательный диагноз устанавливает патологоанатом, но если все-таки ребенку удается сохранить жизнь, необратимые последствия остаются навсегда.

Ибуклин для детей при боли в животе может нивелировать симптомы аппендицита у ребенка, что недопустимо, так как острый живот – показание к немедленной госпитализации.

Приветствую вас, уважаемые читатели! Жаропонижающие медикаменты играют огромную роль в процессе лечения детей. Они позволяют сбросить высокую температуру, уменьшить болевые ощущения, временно снять проявления воспалительного процесса. Одним из наиболее эффективных считается препарат Ибуклин Юниор, инструкция по применению для детей которого и будет рассмотрена.

Форма выпуска лекарства – розовые таблетки с фруктовым и мятным вкусом, упакованные в блистеры по 10, 20 и 200 штук. Средняя стоимость блистера составляет 90 руб. Из таблеток путем их разведения в воде готовят суспензию. Чтобы подготовить нужную дозировку, используют прилагаемую мерную ложечку.

В состав препарата, как утверждает инструкция, входят два основных компонента:

• Ибупрофен.
  Хорошо снимает боль и обладает жаропонижающим свойством. Он практически полностью всасывается в ЖКТ через пару часов после приема. Постепенно он накапливается в синовиальной жидкости суставов и на 90% выводит почками. Его в таблетке 100мг;
• Парацетамол.
  Отлично всасывается вместе с белками плазмы крови и затем метаболизируется в печени. Через пару часов выводится почками. Обладает жаропонижающим и обезболивающим свойствами. Его в таблетке 125 мг;

Достоинство медикамента заключается в том, что он действует на протяжении 8 часов и не требует на протяжении этого времени дополнительного приема жаропонижающих средств.

Ибуклин-юниор детский: инструкция по применению в таблетках, от чего помогает?

Современные аптеки предлагают на выбор большой ассортимент противопростудных и жаропонижающих препаратов. Как определить, что когда помогает и правильно выбрать нужное лекарство для детей и подростков?

Самый популярный из жаропонижающих лекарств – Ибуклин Юниор индийского производства.

Ибуклин юниор — что это такое?

Содержит уникальную комбинацию анальгетика, противовоспалительного и жаропонижающего средств. Этот комплекс быстро и эффективно помогает при лихорадочных состояниях, сопровождаемых жаром и температурой и болями.

Доктора рекомендуют принимать данное средство, если необходимо сбить у ребенка или подростка, только если она превышает показатель 38,0-38,5 градусов.

Принято считать, что повышение температуры свидетельствует о борьбе организма с возбудителями заболевания, и искусственное снижение в этом случае будет препятствовать эффективному противодействию, выработке антител и интерферона.

https://youtube.com/watch?v=t9HgYJHcEXc

У многих микробов и вирусов снижается способность к размножению при повышении температуры, то есть высокой температурой организм защищается от инфекции

Формы выпуска лекарственного средства

У лекарства разные формы выпуска для применения у пациентов разного возраста:

• Ребенку с 10 лет можно давать таблетированную форму в оболочке, не растворяя, в дозировке 400+325 мг. Дети в возрасте от шести до 10 лет могут принимать дисперегируемую (растворяемую) форму.
• Пластиковые формы с капсулами по 10 или 20 штук упакованы в картонную коробку, специальная мерная ложка из пластика прилагается.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Ибуклин Юниор покрыты оболочкой, внутрь их необходимо глотать, не разжевывая.

Если таблетки диспергируемые, их необходимо растворить в 1 чайной ложке воды (приблизительно 5 мл).

У детской формы таблеток имеется апельсиновый или ананасовый вкус.

За сутки допускается принимать 2-3 раза по 1 порции, количество времени между приемами минимум — 4 часа. Пить лекарство нужно за час до приема пищи или через 2 часа после.

Необходим контроль количества таблеток, принимаемых в сутки.

• При весе 13-20 кг, возраст от трех до шести лет – 3 таблетки в сутки.
• При весе 20-40 кг, возраст старше шести лет – до 6 таблеток в сутки.

Без консультации врача препарат можно принимать до 5 дней для обезболивания и до 3 дней для снижения температуры

Побочные эффекты у детей

Если при использовании препарата не нарушается дозировка, то он, как правило, переносится детьми хорошо. Но редко в некоторых случаях могут возникнуть нарушения пищеварения и понос, а также воспаление и сухость во рту, вплоть до возникновения афтозного стоматита.

Могут присутствовать головная боль, головокружение, возбуждение или напротив сонливость, настроение понижено.

Применение без соответствующего контроля может спровоцировать кровотечения, анемию. Редко проявляются аллергические реакции, могут проявиться через сыпь на коже, зуд, раздражение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Использование Ибуклин Юниор дополнительно к парацетамолу оказывает токсическое отравление почек.

Сам по себе препарат усиливает действие инсулина, ослабляет мочегонное действие диуретиков, а с кофеинсодержащими препаратами усиливает обезболивающий эффект;

Аналоги препарата «Ибуклин Юниор»

Аналоги «Ибуклин Юниора» – фармацевтические средства, снижающие температуру и облегчающие боль. Они обычно имеют в своем составе одно из веществ – ибупрофен или парацетамол.

Таблетки от температуры для детей с ибупрофеном: «Нурофен» и «Ибупрофен». Их применяют при таких же показаниях, которые отмечены в инструкции к лекарству «Ибуклин Юниор».

Рекомендуемая дозировка у «Нурофена»: пациенты 6-18 лет, а также взрослые – по 1 таблетке до 4 раз в сутки (средство могут принимать только те дети, у которых масса тела от 20 кг). Между приемами выдерживают временные промежутки – от 6 часов.

Противопоказаниями являются:

• обострение язвенных поражений, в основном в пищеварительной системе;
• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• непереносимость компонентов;
• заболевания, связанные с нарушенной свертываемостью крови.

Таблетки «Ибупрофен» можно давать ребенку 6-летнего возраста, но при условии, что масса тела достигла 20 кг.

Противопоказания:

• непереносимость активного вещества и вспомогательных компонентов;
• нарушения свертываемости крови;
• патология почек;
• заболевания печени.

Возможные признаки побочных проявлений:

• нарушение работы пищеварительной системы – изжога, диарея, боль, рвота;
• проблемы со сном, тревожность, головные боли, ухудшение слуха, зрения, раздражительность;
• аллергические реакции, начиная с высыпаний и заканчивая бронхоспазмом, отеком Квинке;
• анемия, уменьшение количества тромбоцитов или лейкоцитов.

В редких случаях лекарство может негативно повлиять на работу жизненно важных органов.

Последствия передозировки выглядят как тошнота, боли в животе, заторможенность, головная боль, рвота, поэтому сразу нужно провести лечение с целью устранения симптомов.

Инструкция по применению «Ибупрофена» содержит информацию о рекомендуемой дозировке:

• 6-12 лет: по 1 таблетке до 4-х раз в день (промежутки между приемами – 6 ч.);
• от 12 лет: 1 таблетка за раз, не больше 4 шт. в сутки. Максимальная дневная норма: 6 таблеток.

Детям с 6-ти лет разрешено принимать таблетированное фармацевтическое средство на основе парацетамола – «Панадол». Он помогает уменьшить боль и понизить высокую температуру, но противопоказан при непереносимости компонентов.

Относительными противопоказаниями считаются:

• вирусный гепатит;
• почечная недостаточность;
• повышенный уровень билирубина;
• печеночная недостаточность, тяжелые патологии печени;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В редких случаях лечение протекает с появлением нежелательных эффектов:

• развитием анемии, тромбоцитопении, метгемоглобинемии;
• возникновением бактерий в моче;
• почечной коликой, воспалением тканей почки;
• аллергическими реакциями (преимущественно высыпаниями на коже).

При приеме придерживаются указанной в инструкции дозировки:

• 6-9 лет: по ½ таблетки не больше 4 раз в день. Временные промежутки – не меньше 4 часов. В сутки допускается прием 2-х таблеток;
• 9-12 лет: по 1 шт. – 4 раза в день. Суточная норма – не более 4-х таблеток;
• пациенты старше 12 лет: до 2-х таблеток за раз, 4 раза в день. Максимально допустимое количество – 8 шт.

Продолжительность приема – до 5 дней.

Противопоказан прием при:

• непереносимости компонентов, ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС;
• гиперкалиемии;
• почечной, печеночной недостаточности (тяжелое протекание);
• болезнях органов пищеварения (особенно при язвенной болезни, кровотечениях).

Детям, которым не исполнилось 2 года, пользоваться таблетками нельзя.

Чтобы подобрать дозу правильно, ориентируются на массу тела ребенка: на 1 кг массы – 10 мг лекарства. Если пациент весит 10 кг, за один раз он может принять не более 100 мг препарата (1/2 таблетки, если в наличии лекарство в дозировке 200 мг, или 1 таблетка 100 мг).

Следующий прием будет возможен через 4-6 часов. В сутки – до 4 приемов. Пациентам младше 5-ти лет не рекомендуют давать парацетамол чаще 2-х раз в день.

Запрещено одновременно с «Парацетамолом» и «Панадолом» принимать иные препараты, имеющие в составе аналогичный активный компонент (парацетамол). Ни в коем случае нельзя допускать передозировки подобных лекарств.

Пользуясь жаропонижающими и обезболивающими средствами, следует помнить, что они способны снимать только симптомы – ускорить процесс выздоровления такие препараты не смогут.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Фармакокинетика

Ибупрофен.

Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (Т_1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол.

Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина С_mах – 5-20 мкг/мл, Т_Сmах – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n- бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

Т_1/2– 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.